Metotrexato

Actividad anticancerígena de amplio espectro: Demuestra actividad terapéutica contra una variedad de neoplasias malignas, incluidas leucemia, linfoma, cáncer de pulmón, cáncer de mama, cáncer de cuello uterino y osteosarcoma.

Amplias aplicaciones clínicas: Se ha utilizado en el manejo de diversas afecciones malignas, incluidos el carcinoma de células escamosas, el coriocarcinoma y la mola hidatiforme.

Aclaramiento sistémico rápido: Tras la administración oral, aproximadamente el 90 % de la dosis administrada se elimina por la orina en un plazo de 12 horas, lo que refleja una excreción relativamente rápida del organismo.

Perfil farmacológico bien caracterizado: Presenta un metabolito activo documentado, el 7-hidroximetotrexato, junto con datos toxicológicos establecidos, incluida una DL50 intravenosa notificada en ratas de 14 mg/kg, lo que proporciona información de referencia para su evaluación farmacocinética y de seguridad.

Descripción de Productos
Propiedades químicas
Aplicación del producto

Descripción del producto de Metotrexato CAS#59-05-2

Metotrexatoes un agente antineoplásico ampliamente utilizado indicado para el tratamiento de diversas enfermedades malignas. Sus aplicaciones terapéuticas incluyen leucemia linfoblástica aguda, linfoma, mola hidatidiforme maligna, coriocarcinoma, carcinoma de células escamosas, cáncer de pulmón, cáncer de cuello uterino, cáncer de mama y osteosarcoma.

Tras la administración oral, aproximadamente el 90 % del compuesto original se elimina a través de la orina en un plazo de 12 horas.7-Hidroximetotrexatose identifica como su metabolito principal y representa un componente importante de su perfil metabólico.

En estudios toxicológicos, la DL50 intravenosa notificada del Metotrexato en ratas es de14 mg/kg, lo que proporciona un valor de referencia para su evaluación de toxicidad aguda.

Metotrexato

Parámetros del producto de metotrexato CAS#59-05-2

Densidad

1.536

Punto de fusión

195 ℃

Punto de ebullición

561.26 °C (estimación aproximada)

Índice de refracción

1.6910 (estimación)

Punto de inflamación

11 ℃

Calidad Precisa

454.171

PSA

210.54

logP

1.8217

Solubilidad

H2O: insoluble

Apariencia

polvo cristalino amarillo

Almacenamiento

Almacenar a -20 °C. Higroscópico. Sensible a la luz.

Color/Forma

Sólido de color amarillo pálido a marrón amarillento

Descomposición

Cuando se calienta hasta la descomposición, emite vapores tóxicos que incluyen /óxidos de nitrógeno/.

pKa

pKa 3,04/4,99 (H2O, t = 25, I = 0,0025) (Incierto)

Solubilidad en agua

Insoluble.

Propiedades espectrales

Rotación óptica específica: 20,4 ± 0,6 grados a 21 °C/589 D (concentración en hidróxido de sodio 0,1 N) absorción máxima: 243 nm, A1 = 388; 307 nm, A1 = 475 (en ácido clorhídrico 0,1 N). 258 nm, A1 = 544; 303 nm, A1 = 546; 372 nm, A1 = 177 (en hidróxido de sodio 0,1 N) UV máx. (HCl 0,1 N) 244, 307 nm; UV máx. (NaOH 0,1 N) 257, 302, 370 nm

Estabilidad

Estable, pero sensible a la luz e higroscópico. Incompatible con ácidos fuertes y agentes oxidantes fuertes. Almacenar a -15 °C o menos.

TempAlmacenamiento

−20°C

Metotrexato

Aplicación del producto de metotrexato CAS#59-05-2

Leucemia:El metotrexato se ha administrado tradicionalmente de forma diaria. Para adultos, se ha reportado que la dosis oral habitual es de 2,5–10 mg por día, con una dosis acumulativa de 50–150 mg, mientras que la dosificación pediátrica puede variar de 1,25–5 mg diarios. Los enfoques de tratamiento más recientes pueden emplear regímenes intermitentes de dosis altas administrados por vía oral o intramuscular dos veces por semana. También puede utilizarse la administración intratecal, con la dosificación ajustada según la edad y la condición clínica del paciente. El tratamiento de mantenimiento o profiláctico generalmente se administra en cursos repetidos a intervalos apropiados.

Coriocarcinoma:Para pacientes adultos, el metotrexato puede administrarse por vía oral o intramuscular una vez al día durante cinco días consecutivos. Los ciclos de tratamiento posteriores pueden considerarse según la respuesta terapéutica y los requisitos clínicos del paciente.

Tumores sólidos:Para ciertos tumores sólidos, la infusión intraarterial continua puede combinarse con la administración intermitente de leucovorina (folinato cálcico, CF) como terapia de rescate. Los protocolos de tratamiento y la suplementación con leucovorina deben individualizarse según el tipo específico de tumor, el régimen de tratamiento y la respuesta del paciente.

Osteosarcoma:La terapia con metotrexato en dosis altas puede utilizarse en combinación con rescate de leucovorina para el tratamiento del osteosarcoma. El metotrexato se administra mediante infusión intravenosa, seguida de suplementación con leucovorina a un intervalo especificado después de completar la infusión. La hidratación adecuada y la alcalinización urinaria son importantes para facilitar la eliminación del metotrexato y reducir el riesgo de toxicidad.

Durante la terapia en dosis altas, es esencial una monitorización estrecha. Parámetros como la función hepática y renal, el hemograma completo, el equilibrio electrolítico y las concentraciones plasmáticas de metotrexato deben evaluarse regularmente. Puede ser necesaria la reposición de líquidos y electrolitos, junto con una alcalinización urinaria adecuada, para favorecer la eliminación del fármaco.

Psoriasis:Debido a su potencial de efectos adversos significativos, el metotrexato no se usa comúnmente para la psoriasis y solo debe considerarse bajo supervisión médica adecuada. Cuando se prescribe, el régimen de tratamiento debe serdeterminado de acuerdo con la condición clínica del paciente, la respuesta a la terapia y las pautas de prescripción aplicables.

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